Retatrutide en México

Retatrutide, también llamado retatrutida, es un péptido sintético de 39 residuos con una cadena lipídica añadida, identificado como LY3437943 durante su desarrollo. Activa los receptores GIP, GLP-1 y glucagón. Su número CAS es 2381089-83-2.

Sigue en ensayos clínicos de fase 3 y no tiene aprobación de la FDA ni de la COFEPRIS como medicamento.

[1] [2]

Retatrutide combina tres señales metabólicas en una molécula. En los modelos de Coskun y colaboradores, la actividad sobre GIP y GLP-1 redujo la ingesta, mientras que la activación del receptor de glucagón aumentó el gasto energético. Esa combinación ayudó a explicar la pérdida de peso observada en ratones con obesidad.

La potencia no fue idéntica en los tres receptores: los ensayos celulares mostraron actividad equilibrada entre GLP-1 y glucagón, y mayor actividad sobre GIP. Por eso, llamarlo agonista triple describe sus dianas, no tres efectos de igual intensidad.

Ensayos celulares y modelos de obesidad en ratón. [3]

Fase 2: adultos con obesidad, 48 semanas

Estudio en 338 adultos con obesidad, 48 semanas. La pérdida media de peso fue de 8.7% con 1 mg semanal, 17.1% con 4 mg, 22.8% con 8 mg y 24.2% con 12 mg, contra 2.1% del grupo placebo. El ensayo usó fármaco de grado clínico bajo supervisión médica.

Adultos con IMC ≥30, o ≥27 con una condición asociada al peso. [4]

Fase 3: cuánto peso se perdió en cada ensayo

Dos ensayos de fase 3 ya se publicaron en The Lancet, los dos con una inyección semanal y 12 mg como dosis más alta.

Las cifras usan la estimación del régimen de tratamiento, que cuenta también a quienes suspendieron. Poblaciones y duraciones distintas: la tabla no ordena los ensayos entre sí.

Metabolismo: qué estudia cada compuesto.

Tirzepatida comparte las dianas GIP y GLP-1. Retatrutide añade el receptor de glucagón; en los modelos de desarrollo, esa señal se relacionó con gasto energético. Contar receptores no permite ordenar por sí solo la respuesta clínica de ambas moléculas.

La comparación de resultados requiere revisar población, duración y grupo de control. El ensayo de fase 2 de retatrutide y el ensayo que comparó tirzepatida con semaglutida responden preguntas distintas.

Comparar receptores y resultados de retatrutide y tirzepatida.

Los efectos más frecuentes son gastrointestinales, aumentan con la dosis y, en el ensayo de fase 2, fueron en su mayoría leves o moderados. En el ensayo de fase 3 de 80 semanas en adultos con obesidad o sobrepeso y diabetes tipo 2, con 12 mg hubo diarrea en 34% de los participantes frente a 13% con placebo y náusea en 28% frente a 8%. La hipotensión (6% frente a menos de 1%) y la disestesia, una sensación anormal en la piel como hormigueo o molestia al tacto (7% frente a 1%), también fueron más frecuentes, y el 8% suspendió el tratamiento de forma permanente por eventos adversos o muerte, frente a 5% con placebo. [2]

El ensayo de fase 2 encontró aumentos de frecuencia cardiaca dependientes de la exposición, máximos hacia la semana 24 y menores después.

[4]

La solubilidad de retatrutide cambia con el pH. MedChemExpress reporta 20 mg/ml en agua ajustada a pH 9 y con ultrasonido. Es una condición de laboratorio del reactivo HY-P3506; no demuestra que añadir agua bacteriostática sin ajuste produzca la misma solución.

Deja que el vial cerrado alcance la temperatura ambiente antes de abrirlo. Para el ensayo, verifica la disolución completa y el pH final; una suspensión con partículas no equivale a una solución de concentración conocida.

Como referencia de concentración, 10 mg en 2 ml finales son 5 mg/ml; 20 mg en 2 ml son 10 mg/ml. Mantener 10 mg/ml con las presentaciones de 30, 40 o 60 mg requiere 3, 4 o 6 ml finales y un recipiente con esa capacidad. Son ejemplos de masa por volumen para laboratorio.

[6] [7]

Más ejemplos en la guía de concentración y preparación.

Guarda retatrutide liofilizado a −20 °C, seco, cerrado y protegido de la luz. Abre el vial después de que se temple para evitar condensación sobre el polvo.

Para soluciones de su reactivo, MedChemExpress indica −20 °C hasta un mes o −80 °C hasta seis meses, bajo las condiciones de su ficha. Divide la solución en porciones de trabajo y evita descongelaciones repetidas.

[6] [7]

Revisa cómo aplicar una referencia de conservación en la guía de almacenamiento.

1. PubChem. Retatrutide, SID 471328801: número CAS.
2. Retatrutide in adults with obesity and type 2 diabetes (TRIUMPH-2): a double-blind, parallel-group, randomised, placebo-controlled, phase 3 trial. The Lancet. 2026.
3. LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: From discovery to clinical proof of concept. Cell metabolism.
4. Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity - A Phase 2 Trial. The New England journal of medicine. 2023.
5. Efficacy and safety of retatrutide, a GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist, in people with type 2 diabetes and inadequate glycaemic control with diet and exercise (TRANSCEND-T2D-1): a double-blind, randomised, phase 3 trial. The Lancet. 2026.
6. MedChemExpress. Retatrutide HY-P3506: solubilidad, pH y conservación.
7. GenScript. Conservación y manipulación de péptidos liofilizados.

Retatrutide se vende para uso exclusivo en investigación (RUO).

Este vial no es un medicamento autorizado para uso humano.

No es apto para consumo humano ni para uso diagnóstico o terapéutico.

Quien lo compra declara que lo destina a investigación en un entorno controlado.

• TirzepatidaAgonismo dual de GIP y GLP-1